トリプタン 副作用。 【新連載】17.トリプタン系薬剤(偏頭痛治療薬)の副作用について

トリプタンの副作用と問題点 :内科医 井上健 [マイベストプロ広島]

トリプタン 副作用

トリプタンの副作用について トリプタン製剤が使われ始めて20年以上が経過しましたが、重篤な副作用の報告はほとんどなく、安全性が高いお薬と評価されています。 副作用として比較的多いのは、頚・胸・のど・肩の締めつけ感や圧迫感、息苦しさといった不快感で、トリプタン感覚とも呼ばれ、トリプタン製剤特有の副作用です。 トリプタン感覚は服薬後30分以内に出現することが多く、何もしないでも自然に消失していきますが、現在国内で市販される5種類のトリプタン(スマトリプタン・ゾルミトリプタン・エレトリプタン・リザトリプタン・ナラトリプタン)のいずれにおいても報告されています。 狭心症や心筋梗塞との関連で最も気になる副作用といえますが、実際は心臓の異常ではないことが証明されていて、食道や首、胸の筋肉の収縮によると考えられています。 従ってトリプタン感覚が出現しても心配は要りませんが、次回受診時医師にそのことを報告してください。 その他の副作用として眠気や倦怠感などがありますが、トリプタン感覚や眠気、倦怠感などの副作用は、トリプタンの種類を変えたり、服薬タイミングを変えたりすることによって軽減できる場合がほとんどなので、次回受診時に医師にご相談ください。 トリプタンの感受性について 現在日本国内では、5種類のトリプタン(スマトリプタン・ゾルミトリプタン・エレトリプタン・リザトリプタン・ナラトリプタン)について、7種類の経口薬と1種類の点鼻薬および2種類の注射薬が市販されています。 各トリプタンに対する感受性や副作用の出方には個人差があって、ひとつのトリプタンが効かなかったり副作用が強く出ても、他のトリプタンでは問題ないことがあります。 従って有効なトリプタンを見つけるまで、ある程度の試行錯誤は避けられない場合もあります。 いずれのトリプタンにも反応しない人(ノンレスポンダー)は数%以下と考えられていますので、医師と一緒に自分に合ったトリプタンを探していきましょう。 初回トリプタンが無効の場合、一般的な検討手順として、まず片頭痛発作時に使用したかどうか、次に適切な服薬タイミングで服用したかどうかを検討します。 また効果の程度(全く反応がなかったか、ある程度有効だったか)、副作用の有無などを検討して、投与量や併用薬の調整、別の剤型・別のトリプタンへの変更などの対応策を考えます。 また1ヶ月に10回以上で3ヶ月を超えてトリプタンを慢性的に服用するなどの使い方をすると、トリプタンによる薬物乱用頭痛が起こることも知られていて、それを防ぐために医師は処方量と処方期間を常に注意しています。 従って他院でトリプタンの追加処方を受けた場合は、そのことを医師に伝えておいてください。 トリプタンの使用量が異常に増えてきた場合は、原因を検討して、製剤変更・併用薬・予防投薬・服薬指導などの対応策を考えます。 トリプタンに関するその他の問題点 その他の問題点としてはトリプタン製剤の薬価が高いことが挙げられます。 トリプタンの経口薬・点鼻薬はいずれも1錠 1個 800~1000円前後の薬価で、3割負担の人の場合、1錠 1個 250~300円程度の自己負担額となります。 従って市販の鎮痛薬で充分満足できる程度の片頭痛であれば、必ずしも無理にトリプタンを使う必要はなく、実際にのみ比べてみて、費用対効果を検討してみることも大切です。 また一部のトリプタンには最近ジェネリック医薬品が発売されています。 先行品とのみ比べてみて、特に効果やのみやすさに差がなければ、ジェネリック医薬品の使用も現実的な選択肢といえます。

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トリプタンの副作用と効かない時に飲むタイミングとは!?

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ただし国際頭痛学会による診断基準では、頭の両側が痛んでも、拍動性がなくても、と診断される場合があります。 痛みは通常4時間から72時間にわたって続き、吐き気や嘔吐を伴い、動くと痛みが増すことから寝込んでしまうことで、生活に支障をきたす場合もあります。 また痛みだけでなく、いつもより光が眩しく感じる、音がうるさく感じるなどの症状を伴うこともあります。 は「前兆のない」と「前兆のある」に大きく分かれます。 前兆のあるの場合、 発作が起きる前に視界にキラキラした閃光( 閃輝暗点)が現れたり、移動する線が見えたり、視野の一部が見えにくくなるなどの視覚症状、手や顔にチクチクした違和感があらわれるなどの感覚症状、しゃべりにくくなる 失語性言語障害があらわれることもあります。 中でも視覚性前兆が最も一般的とされています。 のおこる仕組みはハッキリとは解明されていませんが、神経の作用に関わる一酸化窒素、 ヒスタミン、 セロトニン、グルタミン酸、ドパミン、 オレキシン、カルシトニン遺伝子関連ペプチドなどの物質の関与が疑われています。 また、発作は特定の状況で起こりやすいと自覚されている場合があります。 日常生活のストレスや睡眠不足、アルコール、天候の変化(気圧)、女性の場合は生理周期などが、の誘発因子となる可能性があるものです。 また、ワイン、チョコレート、チーズなど、血管の収縮・拡張に影響すると考えられる飲食物が 発症のきっかけになると感じている人もいます。 ここでは急性期治療(発作時)に使う薬に関してみていきます。 急性期治療では発作や随伴症状(付随しておこる二次的 合併症状)をすぐに取り除くことを目的とします。 代表的な治療薬を以下に示しました。 アセトアミノフェン• 非 ステロイド性抗 炎症薬( NSAIDs)• エルゴタミン製剤• トリプタン製剤• 制吐薬 薬剤の選択に関しては、症状や治療方針などによっても異なりますが、一般的にはの重症度に応じて選択していく方法が推奨されています。 アセトアミノフェンは市販薬の成分としても使用されていて「ノーシンAc」などの主成分となっています。 (同じ「ノーシン」の名称をもつ市販薬にはアセトアミノフェン以外の成分を使用した製剤があります)。 アセトアミノフェンは一般的な「痛み止め」とはやや異なる作用により痛みや熱などを和らげる薬で、主に中枢に作用するものとされ、末梢の感覚を大脳に伝える視床と大脳皮質に作用して痛みなどを抑える作用をあらわすとされています。 次に説明するNSAIDsと比較すると、一般的に抗炎症作用は劣るとされますが、胃腸障害や呼吸器系などの副作用が少ないとされ、小児から高齢者まで幅広い年齢層に対して使用できるのもメリットです。 体内で痛みや炎症などに関わるプロスタグランジン(PG)という物質の産生に関わる 酵素(シクロオキシゲナーゼ:COX)を阻害することで痛みや炎症などを抑えます。 COXには、COX-1、COX-2などのタイプがあります。 COX-1は胃粘膜や腎臓、血管内皮細胞など全身に分布していて、胃粘膜保護や腎臓の血流改善などに関わります。 一方、COX-2は何らかの炎症が起きた時に誘導され、痛みや炎症などに関わるPGの産生に関わります。 そのため薬の量や回数などは原則として処方医の指示に従い適切に使用することが重要です。 また薬剤の種類や時期にもよりますが、妊婦中の女性が服用すると胎児に影響が出る可能性もあり注意が必要です。 ほかにも非常に稀ですが、をもつ患者ではNSAIDs服用により発作が誘発される可能性もあるため注意が必要です。 但し、COX-2の選択的阻害薬には心血管障害への注意が必要とされています。 危険性は高くないとされてはいますが、過去になどの既往歴がある場合にはより注意が必要となります。 ヒトの脳血管には血管収縮に関わる 平滑筋細胞があり、ここにはセロトニンが作用する5-HT1受容体があります。 また三叉神経の終末や三叉神経核にも5-HT1受容体が存在します。 トリプタン製剤はこのセロトニン5-HT1受容体に作用することで、脳の血管の収縮、三叉神経からの痛み物質の伝達を抑制し、発作を抑制します。 トリプタン製剤は発作がおこる仕組みとされているセロトニン系の仕組みにも、三叉神経系の仕組みにも対応した薬理作用を持っているため、まさに発作の治療に特化した製剤と言えます。 他のトリプタン製剤に比べて半減期(薬の血中濃度が半分になるまでの時間)が最も長く、約24時間効果が持続します。 トリプタン製剤は発作が起きてすぐに使用することで最も高い効果が得られます。 が起きてしばらくした後の我慢できなくなってからでは薬剤の効果が十分に発揮されないので服用するタイミングが肝心です。 発作が起きてすぐ、もしくは「前兆のある」の場合は前兆があった段階で服用します。 トリプタン製剤を服用してもの再燃が見られる患者さんに使用すると効果があるとされていますが、トリプタン製剤を使用した後でエルゴタミン製剤を使用する(又はその逆で、エルゴタミン製剤を使用した後でトリプタン製剤を使用)する場合は、原則として間隔を24時間以上開ける必要があるため注意が必要です。 (薬剤の相互作用により血圧上昇や血管収縮の増強などがおこる可能性がある) エルゴタミン製剤には血管収縮作用の他、子宮収縮作用などがあるため妊娠中や授乳中の女性は使用できません。 また服用後に吐き気や腹痛などの消化器症状、めまいや不眠などの精神神経系症状などがあらわれることがあります。 発作時に三叉神経から脳に刺激が伝えられる過程で、脳の嘔吐中枢にも刺激が伝わり、吐き気・嘔吐などが引き起こされることがあります。 神経伝達物質ドパミンの受容体は脳の CTZ(化学受容器引金帯)という場所にも存在し、CTZのドパミン受容体が刺激を受けると延髄の嘔吐中枢に刺激が伝達され吐き気などがおこることがあります。 予防薬の効果があったかどうかを判断するには少なくとも2ヶ月くらい期間を必要とし、多くの場合3ヶ月は服用を継続することが推奨されています。 改善がみられない場合は薬の変更などが検討されます。 症状の改善がみられた場合は徐々に薬を減らすことなども検討されます。 代表的な予防薬を以下に示しました。 Ca拮抗薬• 抗うつ薬• 高血圧などを 合併している患者には推奨される薬剤の一つです。 血管の収縮にはカルシウム(Ca)イオンが重要な役割を担っていて、カルシウム(Ca)チャネルというCaイオンの通り道があります。 このCaチャネルからCaイオンが細胞内へ流入することで血管が収縮します。 Ca拮抗薬はCaチャネルを阻害し細胞内へのCaイオンの流入を防ぐことで血管を拡張する作用をあらわします。 これらの薬は末梢血管への作用が少なく血圧への影響が少ないとされる薬剤ですが、それでもふらつきやめまいなどには注意が必要となります。 元々、などに対する治療薬でしたが臨床での効果が評価され2010年10月にの治療薬としても保険適応が認められました。 国内外で予防薬の 第一選択薬として使用されます。 バルプロ酸ナトリウムの副作用としては眠気、吐き気などの消化器症状、 肝機能障害などがあります。 予防薬として使用する場合は、治療などに比べて低用量で使用されることが多く、副作用があらわれることは稀とされていますが注意は必要です。 またバルプロ酸ナトリウムには催奇形性と胎児の認知機能低下の報告もあるので、妊娠を希望している女性は医師へ相談が必要です。 脳内にあるベンゾジアゼピン受容体に作用することで抑制系の作用が働き脳の興奮を沈めます。 錠剤の規格で対応が難しい低用量の使用に関しては細粒剤が使用される場合もあります。 海外ではの治療薬としても評価が高い薬ですが、現在(2016年2月)国内においては治療薬としての保険適応はありません。 トリプタノールは主に「うつ」「夜尿症」などで使用されていた薬ですが、神経性 疼痛などにも効果が確認されていて、に関しては2012年に厚生労働省から適応外使用が認められました。 口渇、、眠気、などの副作用には注意が必要です。 また稀に眼圧に影響を与える場合もあるため、原則としてを合併する場合には使用できません。 ACE(アンジオテンシン変換酵素)阻害薬、ARB(アンジオテンシンII受容体拮抗薬) 高血圧治療で広く使われているACE阻害薬やARBも予防薬として使用する場合があります。 その他の予防薬 その他、の治療薬としてなどに使用する抗 ウイルス薬が効果をあらわす場合もあります。 発作の初期に目の周囲、頭皮、腕などに違和感を感じるようなアロディニア(異痛症)を伴うにはウイルスの関与があるとされています。 また、の予防としてマグネシウムや ビタミンB2などが使われる場合もあります。 その場合、薬剤使用過多による頭痛(薬物乱用頭痛)である可能性も考えられます。 現在では治療の選択肢の広がりなどもあり、早期の治療や正しい服薬などによりによる日常生活への支障を減らすことが可能となっています。 我慢せずに早めの受診が重要です。 また「頭痛ダイアリー(医療機関で配布している場合や日本頭痛学会のホームページなどから入手可能)」というツールを使うと頭痛の種類や頻度も記録でき、医師が診察する際の有効な手がかりにもなるので、頭痛がある方は活用してみてはいかがでしょうか。 参考:慢性頭痛の 診療ガイドライン 注:この記事は2016年2月15日に公開されましたが、2018年2月15日に編集部(大脇)が更新しました。

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トリプタン系薬に重大な副作用など追記

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偏頭痛(片頭痛)の痛みの治療には、4種類の頭痛薬が使われることが多いです。 アセトアミノフェン カロナール、コカールなど• 非ステロイド性抗炎症薬 ロキソニン、ボルタレン、ナイキサン、ポンタールなど• エルゴタミン製剤 クリアミン、ジヒデルゴットなど• トリプタン製剤 イミグラン、ゾーミッグ、レルパックス、マクサルト、アマージ 偏頭痛は 吐き気を起こす場合も多いため、4種類の頭痛薬に吐き気止め(ナウゼリン、プリンペランなど)をプラスして5種類が偏頭痛薬という数え方もあります。 現在、偏頭痛に使われている頭痛薬は、 トリプタン製剤と呼ばれる偏頭痛に特化した頭痛薬です。 トリプタン製剤は 5種類あり、4種類の製剤(錠剤、口腔崩壊錠、点鼻薬、注射)が発売されています。 (2018年現在)• 偏頭痛の原因(メカニズム) 偏頭痛の原因はいまだに解明されてはいません。 3種類の仮説が有名ですが、現在では 三叉神経血管説(さんさしんけい けっかんせつ)が最有力です。 <三叉神経血管説>• 何らかの原因で頭の中の太い血管が 拡張すると、頭の中で一番大きな神経である 三叉神経が圧迫されます。 圧迫された三叉神経から痛みの起こす物質が放出され、血管の周りに 炎症を起こし、さまざまな偏頭痛の症状が表れます。 これが偏頭痛の症状が起こるメカニズム(原因)です。 「 何らかの原因で」ということですが、 血管を拡張させる原因のひとつに「 セロトニンの異常な放出」が考えられています。 偏頭痛の再発に有効なトリプタン製剤2種類 【レルパックス、アマージ】 レルパックス(エレトリプタン) アマージ(ナラトリプタン) トリプタン製剤は、速く効く代わりに速く効果がなくなります。 しかし、レルパックスとアマージの2種類は、他の3種類のトリプタン製剤とはちょっと違う特徴があります。 レルパックスと アマージは他のトリプタン製剤と比較すると、 効果が持続することです。 ですので、 偏頭痛の再発予防にも効果が期待できます。 ゾーミッグ・マクサルトには、普通の 錠剤とRM錠(RPM錠)と呼ばれる 崩壊錠がありますが、この2種類の剤形の 効果は同等です。 どちらのトリプタン製剤も吸湿性があるため 使用直前に薬を取り出します。 左:ゾーミッグ錠(ゾルミトリプタン) 右:ゾーミッグRM錠 左:マクサルト錠(リザトリプタン) 中:専用ケース 右:マクサルトRPM錠 どのトリプタン製剤も偏頭痛に速い効果が期待できます。 その5種類のトリプタン製剤の中でも特に 速く強い効果が期待できるのは、 ゾーミッグと マクサルトです。 (ゾーミッグは血中濃度の立ち上がりがやや遅いですが、効果は満足という方が多い印象) ゾーミッグはイミグランの吸収率の低さをカバーするため、 中枢性作用を強化した偏頭痛薬です。 そのため副作用も比較的強いです。 (副作用は後でまとめて解説) 『』 3種類の製剤から選べるトリプタン製剤 【イミグラン】 他のトリプタン製剤は内服薬のみですが、イミグランは 3種類の製剤(錠剤、点鼻薬、注射薬)があります。 イミグランは成分を変更することなく、偏頭痛のニーズに合わせて製剤を変えられます。 ただし、製剤の種類で効果と副作用が違います。 製剤の種類の大きな違いは、主成分スマトリプタンが血中に入る スピードです。 スマトリプタンが血中に入るスピード• 注射薬• 点鼻薬• 錠剤 主成分が血中に入るスピードが速いほど、偏頭痛に速く効きます。 『』 イミグラン注射は 群発頭痛にも効果があります 『』 トリプタン製剤(偏頭痛薬)を飲むタイミング トリプタン製剤は、 偏頭痛が起こってからすぐに飲めば偏頭痛を速く取り除けます。 ただし、 偏頭痛の起こる前(前兆、予兆)に飲んでも 予防効果はありません。 なぜなら、トリプタン製剤は 速く効く代わりに 速く効果がなくなる特徴があるからです。 たとえトリプタン製剤を偏頭痛予防に使ったとしても、偏頭痛が出るころにはトリプタン製剤の効果が弱くなっています。 偏頭痛を予防したい場合は、 予防専用薬を検討してみましょう。 『』 トリプタン製剤(偏頭痛薬)の副作用 トリプタン製剤の副作用頻度は次の表の通りです。 トリプタン製剤 副作用頻度 イミグラン 31. トリプタン製剤の副作用の内訳はこのとおりです。 副作用の種類 イミグラン ゾーミッグ レルパックス マクサルト アマージ 痛み、圧迫感など 6. 圧迫感・息苦しさの副作用は、飲んだ後 30分以内に胸・のど・首などで起こることが多く、「痛い」「気分が悪い」と表現される場合が多いです。 これら症状は、トリプタン製剤による血管収縮作用が筋肉に起こったと考えられています。 圧迫感・息苦しさの副作用は狭心症とは関係ありません。 しばらくすると楽になります。 また、トリプタン製剤の吐き気防止のため、ナウゼリンやプリンペランを併用するケースも多いです。 『』 トリプタン製剤(偏頭痛薬)の併用 トリプタン製剤を飲ん後は、一定時間あける必要があります。 トリプタン製剤の効果を比較するために、別のトリプタン製剤に切り替える場合は、 24時間以上間隔をあけてから切り替えます。 トリプタン製剤の連用は、 薬物乱用頭痛を起こすからです。 『』 トリプタン製剤の市販はない 市販してほしい薬の上位にはトリプタン製剤があります。 しかし、トリプタン製剤は次の理由で市販はできません。 その頭痛が偏頭痛かどうかを判断できるのが医師のみである• トリプタン製剤は使い方をまちがえると頭痛を悪化させる(薬物乱用頭痛)• トリプタン製剤は副作用で危険な状態になりやすい• 8~2時間 1. 3時間 0. 18時間 消失半減期 2. 2~2. 4時間 1. 9時間 1. 8時間 禁忌 クリアミン ジヒデルゴット メテルギン トリプタン製剤 (偏頭痛薬) イミグラン ゾーミッグ レルパックス マクサルト アマージ2. 8~2時間 3時間 1時間 1~1. 3時間 2. 4~2. 7時間 消失半減期 2. 2~2. 4時間 2. 4時間 3. 2時間 1. 6~1. 7時間 5. 1~5. 4時間 禁忌 クリアミン ジヒデルゴット メテルギン — — リトナビル インデラル — — — クリキシバン — — — — ビラセプト — — まとめ リンクをクリックすると対応する記事内へ戻ります。 トリプタン製剤は効果の個人差が大きく、相性の良い偏頭痛薬を求めて何種類か試すことも多い• のひとつは「セロトニンの異常放出」• トリプタン製剤は脳にあるセロトニン受容体に働いて、拡張した血管を収縮させて炎症を取る作用がある• トリプタン製剤は偏頭痛が起こったときにすぐに飲む()• は3種類の製剤(錠剤、点鼻薬、注射薬)がある• は、偏頭痛に速く強い効果が期待できる• また、今まで普通に効いていたのに急に効かなくなる場合もあり選択が難しいです。 副作用も比較的強く表れるため、自己判断で増量するのは危険です。

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