ジプレキサ ザイ ディス 錠。 ジプレキサザイディス錠2.5mg ジプレキサザイディス錠5mg ジプレキサザイディス錠10mg

ジプレキサザイディス錠10mgの効果・用法・副作用

ジプレキサ ザイ ディス 錠

オランザピンの代謝に関与する酵素はグルクロン酸転移酵素、フラビン含有モノオキシゲナーゼ、チトクロームP450(CYP)である。 オランザピンの代謝物10-N-グルクロン酸抱合体及び4'-N-グルクロン酸抱合体は、直接グルクロン酸抱合される。 10-N-グルクロン酸抱合体が血漿中及び尿中における主要代謝物である。 4'-N-オキシド体代謝物の生成はフラビン含有モノオキシゲナーゼが関与している。 主な酸化代謝物である4'-N-デスメチル体はCYP1A2を介して生成される。 比較的少ない代謝物である2-ヒドロキシメチル体はCYP2D6を介して生成されるが、オランザピンの全般的なクリアランスに大きく影響することはない。 in vivoの動物試験において、4'-N-デスメチル体及び2-ヒドロキシメチル体の薬理活性はないか、又はオランザピンと比較して極めて低く、薬理活性の本体はオランザピンであることが確認されている。 定常状態における未変化体、10-N-グルクロン酸抱合体及び4'-N-デスメチル体の血漿中濃度比は100:44:31であった。 排泄 国際共同試験(非盲検継続投与期)を完了した日本人患者又は新規患者を対象に実施した24又は48週間の国内非盲検長期投与試験において、オランザピン錠(普通錠)5~20mgを就寝時に1日1回経口投与したときのMADRS合計点は下表のとおりであった。 7であった。 2、投与48週後で-3. 4であった。 なお、本試験においては気分安定薬、抗うつ薬及び抗精神病薬の併用を可として実施した。 オランザピンは多数の神経物質受容体に対する作用を介して統合失調症の陽性症状のみならず、陰性症状、認知障害、不安症状、うつ症状等に対する効果や錐体外路症状の軽減をもたらし(多元作用型:multi-acting)、また、多くの受容体に対する作用が脳内作用部位への選択性につながる(受容体標的化:receptor-targeting)と考えられる , ,。 また、ムスカリン(M 1、M 2、M 3、M 4、M 5)受容体への親和性は in vitroと比較して in vivoでは弱い。 オランザピンはこれらの受容体に対し拮抗薬として働く。 更にオランザピンによる大脳皮質前頭前野でのドパミンとノルアドレナリンの遊離増加や、グルタミン酸神経系の伝達障害の回復 ,も、オランザピンと複数の受容体との相互作用より引き起こされている可能性がある。

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副作用 適応する疾患によって起こりやすい副作用に違いがあります。 【統合失調症の場合】 主な副作用は、体重増加、傾眠、不眠、便秘、アカシジア、食欲亢進、トリグリセリド上昇などです。 【双極性障害における躁症状の改善の場合】 主な副作用は傾眠、体重増加、口渇、トリグリセリド上昇、倦怠感、食欲亢進などです。 【双極性障害におけるうつ症状の改善の場合】 主な副作用は体重増加、傾眠、食欲亢進、鎮静、過眠症などです。 体調の変化を感じた場合はすぐに医療機関を受診して、使用している薬剤名を医師に伝えて指示をあおいでください。 ・高血糖、糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡 ・低血糖 ・悪性症候群(Syndrome malin) ・肝機能障害、黄だん ・けいれん ・遅発性ジスキネジア ・横紋筋融解症 ・麻痺性イレウス ・無顆粒球症、白血球減少 ・肺塞栓症、深部静脈血栓症 ・薬剤性過敏症症候群 使用上の注意点 この薬では以下のような警告が出ています。 ・著しい血糖値の上昇から、糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡等の重大な副作用が発現し、死亡に至る場合があるので、本剤投与中は、血糖値の測定等の観察を十分に行うこと。 ・投与にあたっては、あらかじめ上記副作用が発現する場合があることを、患者及びその家族に十分に説明し、口渇、多飲、多尿、頻尿等の異常に注意し、このような症状があらわれた場合には、直ちに投与を中断し、医師の診察を受けるよう、指導すること。 以下のような方は本剤を使用しないで下さい。 ・昏睡状態の患者[昏睡状態を悪化させるおそれがある。 ] ・バルビツール酸誘導体等の中枢神経抑制剤の強い影響下にある患者[中枢神経抑制作用が増強される。 ] ・本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者 ・アドレナリンを投与中の患者 ・糖尿病の患者、糖尿病の既往歴のある患者 下記のような方は本剤の使用には注意が必要です。 症状の悪化や副作用などのリスクが高まる可能性もありますので医師に伝えておきましょう。 ・糖尿病の家族歴、高血糖あるいは肥満等の糖尿病の危険因子を有する患者 ・自殺念慮又は自殺企図の既往のある患者、自殺念慮のある患者[自殺念慮、自殺企図があらわれることがある。 ] ・脳の器質的障害のある患者[他の抗うつ剤で精神症状の悪化が認められたとの報告がある。 ] ・衝動性が高い併存障害を有する患者[他の抗うつ剤で精神症状の悪化が認められたとの報告がある。 ] ・尿閉、麻痺性イレウス、閉塞隅角緑内障のある患者[抗コリン作用により症状を悪化させることがある。 ] ・てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者[痙攣閾値を低下させることがある。 ] ・肝障害のある患者又は肝毒性のある薬剤による治療を受けている患者[肝障害を悪化させることがある。 ] ・高齢者 ・本剤のクリアランスを低下させる要因(非喫煙者、女性、高齢者)を併せ持つ患者[本剤の血漿中濃度が増加することがある。 ] その他 妊娠中・授乳中・子供の使用 妊娠中はできるだけ控えることとなっています。 どうしても必要な場合は、必要最小限の範囲で用います。 授乳中も同様で、止むを得ず使用する場合は授乳を避けて下さい。 飲み合わせ・食べ合わせの注意 以下のようなお薬を飲まれている方は使用できません。 ・アドレナリン ボスミン アドレナリンの作用を逆転させ、重篤な血圧降下を起こすことがある。 以下のようなお薬を飲まれている方は注意が必要です。 併用して使用する際には、医師・薬剤師に相談しながら指示を仰いでください。 ・中枢神経抑制剤 バルビツール酸誘導体等: 中枢神経抑制作用があるので、減量するなど注意すること。 ・アルコール: 相互に作用を増強することがある。 ・抗コリン作用を有する薬剤 抗コリン性抗パーキンソン剤 フェノチアジン系化合物 三環系抗うつ剤等: 腸管麻痺等の重篤な抗コリン性の毒性が強くあらわれることがある。 ・ドパミン作動薬 レボドパ製剤: これらの薬剤のドパミン作動性の作用が減弱することがある。 ・フルボキサミン: 本剤の血漿中濃度を増加させるので、本剤を減量するなど注意すること。 ・シプロフロキサシン塩酸塩: 本剤の血漿中濃度を増加させる可能性がある。 ・カルバマゼピン: 本剤の血漿中濃度を低下させる。 ・オメプラゾール リファンピシン: 本剤の血漿中濃度を低下させる可能性がある。 ・喫煙: 本剤の血漿中濃度を低下させる。 以下のような食品の併用には注意が必要です。 ・アルコール: 相互に作用を増強することがある。 薬効・薬理 脳内神経伝達物質の受容体に作用し、幻覚や妄想、ならびに強い不安感やイライラを鎮め、気分を安定させます。 また、双極性障害における過度の興奮や行動などの躁状態や、ひどく落ち込むうつ症状を改善します。

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ジプレキサザイディス錠10mgの添付文書

ジプレキサ ザイ ディス 錠

オランザピンの構造はに似ているが、系に分類される。 オランザピンは、に対し高い親和性を有している。 オランザピンの作用機序は明らかにはなっていないが、オランザピンの抗精神作用はドーパミン受容体、特にドーパミンD 2受容体への拮抗作用によるものと考えられている。 セロトニン拮抗作用もまたオランザピンの有効性に影響している可能性があるが、研究者の間でも5-HT 2A拮抗作用については議論が続いている。 添付文書では、オランザピンの多数の受容体に対する作用が、統合失調症の陽性・陰性症状、認知障害、不安症状、うつ症状などに対する効果と、を軽減する効果を生むと考えられると書かれている。 受容体 Receptor K i nM 作用 備考 00070. 3 拮抗 00003 拮抗 の治療作用に関与 00031 拮抗 00028. 77 拮抗 00047 拮抗 00014. 33 拮抗 00082 拮抗 02282 拮抗 00585 不明 01061 不明 02209 不明 00002. 4 逆作動 00011. 9 逆作動 に関与 00010. 2 逆作動 に関与 00202 拮抗 に関与 01212 不明 00008. 07 拮抗 00105. 2 拮抗 00002. 19 逆作動 強力なに関与 00044 拮抗 10000以上 拮抗 00026 拮抗 に関与 00063. 5 拮抗 00052. 64 拮抗 に関与 00017. 33 拮抗 00007. 5 拮抗 00112 拮抗 に関与 00263 拮抗 00315 拮抗 00081. 8 拮抗 00028. 9 拮抗 日本での経緯 [ ]• 2000年12月にジプレキサ錠が統合失調症治療薬として承認され、2001年6月4日に発売された。 2001年11月29日に細粒が承認され、2004年5月に発売された。 Catalent Pharma Solutions社のフリーズドライ技術「ザイディス」を採用したジプレキサザイディス錠は、2005年3月に承認され、同年の7月1日に発売となった。 2010年10月、双極性障害の躁症状の改善の適応を取得。 2012年2月、双極性障害におけるうつ症状の改善で承認を取得。 国内初の双極性障害の躁症状と鬱症状の両方を改善する適応を持つ薬剤となった。 作用があり、難治性、あるいはやによる・に有効だが、外使用となる。 統合失調症やなどの者の家族らが組織していたが、1999年4月に早期に承認するようと有力へした。 アメリカでの状況 [ ]• アメリカFDAで承認された2番目の非定型抗精神病薬で、アメリカ国内で最も多く使用されている。 アメリカではに加え、の躁病相の治療と予防、との合剤であるOlanzapine-fluoxetine combination(OFC、)はのうつ病相の治療、難治性うつ病の治療においてもFDAから承認を受けている。 禁忌 [ ]• の患者• 中枢神経抑制剤の強い影響下にある患者• を投与中の患者• の患者、あるいは糖尿病の既往歴のある患者 副作用 [ ] ジプレキサ ザイディス錠 10mg 主なは、不眠、眠気、体重増加、、、、倦怠感不安・焦燥、興奮・易刺激性。 また、主な臨床検査値異常は(GPT)上昇、上昇、(GOT)上昇、上昇である。 プロラクチン上昇に伴い、乳汁分泌も報告されている。 他の非定型精神病薬と比べ、特に注意が必要とされている副作用が、 体重増加()と 耐糖異常()である。 オランザピンはののアポトーシスを引き起こしていることが京都大学から報告されている。 もともと社会的に肥満が問題になっているアメリカでは、オランザピンによる体重増加はすぐに心筋梗塞など致死的な疾患に結びつきかねないので、特に注意が必要とされている。 これに対し、発売元の日本イーライリリーでは、糖尿病患者やその既往歴のある患者に対する患者への投与を禁忌に入れ、上で目立つように警告を発するなどの対応をとった。 哺乳類での研究 [ ] 臨床使用を模倣したへの投与は、脳容積の大幅な減少をもたらした。 過剰摂取は450mg摂取で死亡報告あり。 2,000mg摂取で生存報告もある。 オランザピンの過剰摂取は有害であると考えられる。 特定の解毒剤はないとされる。 雌マウスと雌ラットに慢性曝露した複数の研究で発癌性が実証されているが、雄マウスと雄ラットでは実証されていない。 発見された腫瘍は肝臓や乳腺であった。 訴訟 [ ] ジプレキサ(オランザピン)は1996年に市場に出たが、服用後に糖尿病やほかの病気になったとの訴えがあり、2005年には8000件の訴訟に対して7億ドル、2007年には18000件の訴訟に対して5億ドル支払っている。 2009年、は、非定型抗精神病薬ジプレキサ(オランザピン)を、体重増加などの副作用の情報を告知せず、また常用量で死亡リスクを高める老人への睡眠薬としての利用を勧める「午後5時に5mg」などの違法なマーケティングにより14億ドルの罰金が科された。 出典 [ ] []• Burton, Michael E. ; Shaw, Leslie M. ; Schentag, Jerome J. ; Evans, William E. May 1, 2005. 815. 2016年11月4日閲覧。 大阪大学医学部・緩和医療学• 霞ヶ関の犯罪「お上社会」腐蝕の構造 本澤二郎 リベルタ出版 2002年 p196• ジプレキサ錠 添付文書(2020年2月改訂、第1版)• CareNet 2013年8月30日. 2015年4月1日閲覧。 Alex Berenson 2007年1月4日. The New York Times. 2013年3月15日閲覧。 Maia Szalavitz Sept 2012年9月17日. TIME. com. 2013年2月23日閲覧。 参考文献 [ ]• 編『オランザピン100の報告 ひとりひとりの治療ゴールへ』 星和書店 2003年。 編『オランザピンを使いこなす』 2007年5月1日。 外部リンク [ ]• (医療関係者向け).

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